Lemborexante bloqueia os receptores de orexina envolvidos na manutenção da vigília e apresenta mecanismo diferente dos benzodiazepínicos e dos chamados medicamentos Z
Um novo medicamento destinado ao tratamento da insônia deve chegar às farmácias brasileiras ainda em 2026.
O Dayvigo, nome comercial do lemborexante, foi registrado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária em abril de 2025. A previsão divulgada pelas empresas responsáveis por sua comercialização é que o produto seja disponibilizado no mercado brasileiro durante o segundo semestre de 2026.
O medicamento é indicado para adultos com dificuldade para iniciar ou manter o sono.
Embora a chegada represente uma nova alternativa farmacológica, o lemborexante não deve ser entendido como um substituto automático dos tratamentos já existentes nem como uma opção adequada para todas as pessoas com insônia.
Como o lemborexante atua
A orexina é um neuropeptídeo produzido no cérebro que participa da regulação do ciclo sono-vigília e ajuda a manter o estado de alerta.
O lemborexante pertence à classe dos antagonistas duplos dos receptores de orexina, conhecida pela sigla DORA. Ele se liga aos receptores OX1R e OX2R, reduzindo temporariamente os sinais relacionados à vigília.
O mecanismo é diferente daquele observado nos benzodiazepínicos e nos medicamentos Z, como o zolpidem, que atuam principalmente sobre o sistema GABA e promovem uma redução mais generalizada da atividade do sistema nervoso central.
Ao diminuir o impulso de vigília, o lemborexante pretende facilitar tanto o início quanto a manutenção do sono.
Essa diferença farmacológica não significa, entretanto, que o medicamento seja isento de sedação, efeitos adversos ou riscos de uso inadequado.
O que os estudos mostraram
O programa de desenvolvimento clínico do lemborexante incluiu 20 estudos de fases 1, 2 e 3.
Nos ensaios de fase 3, o medicamento apresentou resultados superiores ao placebo em medidas relacionadas ao tempo necessário para adormecer, à manutenção do sono e ao período em que o paciente permaneceu acordado durante a noite.
Um dos principais estudos, denominado SUNRISE 1, incluiu mais de mil adultos mais velhos com transtorno de insônia. Os participantes receberam lemborexante, placebo ou um comparador ativo durante um mês.
O SUNRISE 2 acompanhou 949 adultos com idades entre 18 e 88 anos. Nos primeiros seis meses, os participantes receberam lemborexante nas doses estudadas ou placebo. O acompanhamento total chegou a 12 meses.
Os resultados indicaram melhora em medidas objetivas, avaliadas por polissonografia, e subjetivas, registradas pelos próprios pacientes em diários de sono.
Quais são os principais riscos
Segundo a Anvisa, as reações adversas mais frequentes nos estudos foram sonolência e fadiga.
Também foram observados episódios de paralisia do sono. Esse fenômeno ocorre quando a pessoa desperta, mas permanece temporariamente incapaz de movimentar o corpo.
Outros riscos potenciais incluem manifestações semelhantes às da narcolepsia, interações medicamentosas e possibilidade de abuso.
O produto é contraindicado para pacientes com narcolepsia. Também não deve ser associado a inibidores ou indutores moderados ou fortes da enzima CYP3A, responsável pela metabolização de diferentes medicamentos.
O consumo de álcool junto com o lemborexante deve ser evitado, pois pode aumentar a sonolência e prejudicar o funcionamento psicomotor.
A pessoa também precisa avaliar como reage ao medicamento antes de dirigir, operar equipamentos ou desempenhar atividades que exijam atenção plena na manhã seguinte.
Menor risco de dependência não significa risco inexistente
Uma das expectativas relacionadas aos antagonistas da orexina é oferecer uma alternativa com perfil diferente dos benzodiazepínicos e dos medicamentos Z.
Entretanto, afirmar que o produto não causa dependência seria inadequado.
A própria documentação regulatória menciona potencial de abuso. O risco individual depende da dose, do tempo de tratamento, da associação com outras substâncias e do histórico clínico do paciente.
A mudança de um hipnótico para outro também não deve ser realizada abruptamente sem planejamento, principalmente quando o paciente utiliza benzodiazepínicos regularmente.
Insônia exige avaliação além da prescrição
A insônia pode estar relacionada a ansiedade, depressão, transtorno bipolar, uso de substâncias, apneia obstrutiva do sono, síndrome das pernas inquietas, doenças clínicas, dor crônica, medicamentos e hábitos incompatíveis com o ciclo de sono.
Antes de prescrever um hipnótico, é necessário compreender o padrão dos sintomas, o horário em que ocorrem, sua duração e as consequências durante o dia.
Também é importante avaliar roncos, pausas respiratórias, sonolência diurna, alterações de humor, consumo de cafeína, álcool e estimulantes.
O tratamento pode incluir intervenções comportamentais, ajuste dos hábitos, manejo das condições associadas e, quando indicado, medicamentos.
A chegada do lemborexante amplia o número de opções disponíveis. A escolha, entretanto, continuará dependendo de diagnóstico adequado, objetivos definidos e acompanhamento da resposta e dos efeitos adversos.
Fonte: Anvisa e CNN Brasil.
